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另一方面，唐绍仪与英、美、德、法四国银行团谈判借款也陷于僵局。因银行团不信任中国官僚，即便允许借款，也坚持应由四国派员监督使用为条件。唐绍仪终因无法应对内外交困，任职未及三个月，竟然弃职离京。袁世凯只好任命原外交总长陆征祥为代理国务总理，但这一任命遭到议会的反对。
1912年7月26日，袁世凯不顾议会反对，出动军警威胁参议院强行通过陆征祥出任国务总理。面对袁的专权，原本在唐绍仪内阁任“农林总长”的宋教仁，深感必须组织一个强大的政党，造成两党对峙局面，引向“宪政轨道”。
当时南北小党共有数百家之多，但宋教仁更青睐于几个较大的小党，其中统一共和党是参议院中的另一大党（其党魁是蔡锷），也极不满陆征祥组阁，也深感有扩大力量的必要，提出与同盟会合并的愿望。
经几次商谈后，合并之事进展颇为顺利，国民公党也表示愿意加入合并，国民共进会和共和实进会得知三党将合并，也表示愿加入合并谈判。结果五党于8月13日达成协议：
一、合并之前，取“共和之制国民为国主体”之体，更名为“国民党”。
二、拟定党纲15条，其主要内容有：“保持政治统一”，“发展地方自治”，“励行种族同化”，“采用民生政策”，“维持国际平和”。
三、总部组织分：总务、文事、政事、交际、会计五部。各地组织一律改称支部。
1912年8月25日，国民党在北京召开成立大会，与会者数千人，极一时之盛。孙中山出席大会作主题演说，称五党合并为一大政党，“乃民国大幸福”。会议选举中，孙中山以1130的绝对多数票，当选为理事长。孙中山力辞不就，国民党中央于是决定由宋教仁代理。宋教仁于是成为当时中国第一大政党的党魁，锋头之盛，气势之高，一时无二。那一年，宋教仁年仅30岁。
宋教仁遇刺案
1913年3月20日晚10点左右的上海北站显得热闹非凡，宋教仁、黄兴、廖仲恺等都聚集在此，准备送奉袁世凯电召北上的宋教仁乘夜车北上北京。
10点45分，当宋教仁被黄兴等人簇拥着走到剪票口时，忽背后中了一弹，穿入胸中，直达腰部。宋忍痛不住，靠在铁栅栏上，凄声说道：“我中枪了。”正说着，又闻枪声两响，车站顿时大乱，刺客乃趁机逃去。于右任等赶来急忙送宋教仁入沪宁医院抢救。但因子弹射中心脏附近，3月22日凌晨宋教仁不治身亡。黄兴、陈其美、于右任、居正等人皆悲愤填膺，情不可抑。
宋教仁遇刺后，举国震动，舆论大哗。国民党人认为此案的幕后黑手，一定是袁世凯。
1912年8月，宋教仁联合五党组成国民党，出任代理理事长，一时锋头甚劲。袁世凯对宋教仁一直心存忌惮。袁世凯先是对宋教仁有意拉拢，让他出任总理，孙中山、黄兴、唐绍仪等也劝他就任。但宋教仁坚持政党内阁的主张，所以坚辞不就。据说袁世凯送他西装，连尺码都非常准确，还送他交通银行50万元的支票一本，请他自由支用，但宋教仁只略取少许，离京南下前夕即让赵秉钧交还袁，留信一封表示“实不敢受”。不久，宋教仁领导的国民党在国会两院选举中大获全胜，宋氏政治前途如日初升，所到之处，欢迎会上无不人山人海。国民党元老谭人凤一语中的：“国民党中人物，袁之最忌者唯宋教仁”。这正道破了问题之要害。
其实在袁世凯眼里，孙中山并无多大威胁。孙中山只是宣传自己的主义，不外平均地权、节制资本和修建铁道。而被评价为“议会迷”的宋教仁则热衷于西方议会民主、多党选举制度，鼓吹责任内阁、政党内阁。在各地演讲中，宋教仁极力宣扬将总统改为没有实权的虚位领袖，甚至宣传夺权。在国民党湖北支部讲演时，宋竟赤裸裸地批评袁政府“自掘坟墓，自取灭亡”，并说“到了那个地步，我们再起来革命”云云。宋教仁屡屡言辞激烈，因而党内同志很为他的安全担心，而宋少年气盛，不以为意。
在上海，陈其美也要宋教仁提防暗杀，宋狂笑说：“只有革命党人会暗杀人，哪里还怕他们来暗杀我们呢？”许多朋友来信要他多注意安全，他都以为是谣言。就在他3月20日，动身北上那天与《民立报》记者话别时，对方请他慎重防备，宋坦然地说：“无妨。吾此行统一全局，调和南北，正正堂堂，何足畏惧，国家之事，虽有危害，仍当并力赴之。”
很多历史学者认为，宋教仁死于年轻气盛、锋芒毕露，对中国根深蒂固的封建专制体制缺乏深刻认识，在全无民主经验和训练的彼时中国，宋教仁的存在和做法被当政者视为最大威胁。其实，袁世凯及北洋集团握有的资源，远胜于国民党，但由于对那种新兴的民主政治的运作方式的不熟悉以及不重视，袁党没有在大选中下力竞选，因而输给了深谙此道的宋教仁。
虽然宋教仁只活了32岁，但正如一位学者所言，“他掀起了20世纪初那个昙花一现的瞬间所掀起的民主旋风，至今仍是中国民主宪政史上一道最壮丽的风景线”。宋教仁遭暗杀，“是中国民主化步履艰难、充满痛苦、血腥的开端”。
“宋案”真相
宋教仁遇刺案的破获，出乎意料地顺利。
1913年3月23日，古董字画商王阿发到英租界捕房报称：一周前因卖字画曾去应夔丞（即应桂馨）家，应即拿出一张照片，要他谋办照片上的人，愿出酬金1000元。他未允。宋被刺后，王阿发见各报刊所登宋的照片与应给他看的照片相同，特来报告。
公共租界巡捕房根据密报，在一妓院中将应夔丞抓获，并立至应家搜查。在应家搜查中发现其中一人神色慌张，遂带回巡捕房审讯，这位自称叫张福铭的人最终供出真名为武士英，而他正是杀害宋教仁的真凶。
山西人武士英早年曾投奔革命党，充当敢死队，转战数省，升为下级军官。以后又脱离军旅，到了上海，结识了当地会党头目应夔丞。应夔丞，其实也是上海滩大名鼎鼎的角色。他有两个头衔，一是中华民国共进会会长，一是江苏驻沪巡查长。他原是策动武昌起义的共进会的一个干部，算是武汉军政府中的“三武”张振武的党羽。张振武后来与黎元洪争权，被黎骗往北京，并乞袁世凯代为杀之。正在拉拢黎元洪的袁世凯迅速将张振武枪杀。
张振武一死，黎元洪便完全投向袁世凯，而原先捧他上台做开国元勋的革命党，尤其是共进会，便成了他的对立面。共进会的应夔丞也因反黎也被黎所通缉，从武汉逃回上海。在同盟会扩大为国民党之后，应夔丞也与陈其美、宋教仁、黄兴、于右任等都很熟识。国民党在上海为宋教仁操办丧事时，应夔丞也进进出出，做热心帮忙状。等到应东窗事发，陈其美等都大为惊异：杀宋的凶手竟是国民党自己的同志。
应夔丞被捕后，法捕房总巡率人至应宅进行数次搜查，起获了大量公文凭据，才发现应的背后指使人，竟然出自北京国务院内务部的一位秘书洪述祖。抄获文件显示，洪述祖又受命于国务总理赵秉钧。
在袁世凯与孙中山暗中角力时，袁世凯的党羽想在革命党内搞个反间组织，应夔丞成了他们的人选。应某也顺势倒入袁党，成为袁世凯在国民党中的“卧底”。应夔丞在北京的顶头上司便是洪述祖，由国务总理赵秉钧直接指挥。
自此，由洪述祖经手，应夔丞每月从国务院秘密领取2000元的活动经费。他们不但在新闻界收买了一个叫做《民强》的刊物，专门替袁党作宣传，以与国民党报刊相对抗，甚至遍访或捏造孙、黄、宋等人的“劣迹”，以做人身攻击。
当宋教仁的言辞越来越激烈时，袁世凯手下的这群党羽也越来越坐立不安。应夔丞与洪述祖形成密约，由应物色杀手并具体指挥刺杀宋教仁。应夔丞见武士英精于枪击，且贪财胆大，遂与之商议刺宋一事。两人一拍即合。
真相大白于天下，幕后黑手竟然是袁世凯身边的亲信，这使袁世凯一下子置于千夫所指之境地。问题是，赵秉钧是否直接向手下下达过刺杀宋的命令，以此为袁世凯排除隐患之忧？而袁世凯，对这一切是否真正知情？
据章士钊回忆，当宋教仁遇刺的电报传到时，他正在总统府与袁世凯一起用餐。袁闻讯后的反应是叹息说，“遯初（宋教仁的字）可惜，早知如此，何必当初？”随后闲谈中，袁世凯意指宋案的凶手是黄兴，理由是“黄、宋争国务总理，两派大决裂为证”，章士钊闻之不满，愤然辞出。
宋教仁遇刺消息传来时，赵秉钧正在主持内阁例会，“闻听消息，大惊失色，一边绕桌子不停转圈一边转自言自语：‘人若说我打死宋教仁，岂不是我卖友，那能算人？’各总长相顾均未发言。少顷，府中电请总理，总理即仓皇去府。”赵秉钧的反应是一种“表演”还是真的意外？
宋教仁遇刺后自知不久于人世，还授意黄兴拟了一份电文上书袁世凯作最后诤谏，一直到死，他都没有怀疑过袁世凯。
对“宋案”犹豫不定的国民党
宋教仁遇刺时，孙中山正率大批国民党随员作访日之行，得知消息后，他立即中止访问，于1913年3月25日返抵上海。当晚孙中山等人便在黄兴寓所召开国民党高级干部会议，以商讨对策。据当时的报纸报道，“随至黄克强（黄兴）先生家，相见泪下，谓不意海外归来，失此良友……”
孙中山此前对袁世凯的种种幻想这时已完全破灭，在极度悲愤的情绪之下，他力主起兵讨袁。但与会者中除戴季陶一人随声附和之外，其余多力主通过法律方式解决，黄兴尤其主张慎重。
此时的国民党已非在野时的同盟会，冒险犯难的精神已大不如前。握有兵权的同志大都作了各省都督，有了自己的地盘和既得利益，对孙中山的讨袁指令大都借故推脱，坚决支持的只有江西的李烈钧和上海的陈其美，武力解决的事遂耽搁下来。由于赵秉钧拒绝上海特别法庭的传讯，法律解决也陷于停顿。
4月26日，南方革命党本已燃烧的怒火又被浇了一桶油。袁世凯为了筹集军费对付国民党，不顾各方反对，未经国会讨论通过，便完全接受银行团所提的苛刻条件。当天夜里，由国务总理赵秉钧、财政总长周学熙、外交总长陆征祥与汇丰、德华、东方汇理、道胜、横滨正金五银行代表违法在北京签字，共借2500万英镑，名曰“中国善后借款”，以全部盐税及关税余额为担保。参议院议长张继、副议长王正廷得讯后阻拦无果，遂以议长资格通电，不承认借款合同。
1913年4月29日，安徽都督柏文蔚率先通电反对借款。5月3日，孙中山与黄兴联合通电“各省政府和人民”，要求禁止银行团借款给北京政府，国民党籍的江西